Pulver toremifencitrat (Fareston)

Beskrivning

Toremifene (även känt under sitt varumärke och handelsnamn Fareston) är en medlem av en kategori, familj och klass av läkemedel som är kända som SERM (selektiva östrogenreceptormodulatorer). SERMs faller under en ännu bredare kategori av läkemedel som är kända som anti-östrogener, och kusinfamiljen av SERMs (som också faller under anti-östrogener) är aromatashämmare, vanligtvis förkortade som AI. SERM inkluderar föreningar som Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen) och Clomid (Clomiphene Citrate). Aromatashämmare (AI) inkluderar föreningar som Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestan) och Letrozol (Femara). Även om de två faller under kategorin antiöstrogener, är de båda underkategorier som förgrenar sig till sina egna familjer, eftersom SERM och AI skiljer sig mycket åt i deras verkningsmekanism inom människokroppen när det gäller hur de kontrollerar eller blockerar östrogen. Det har förekommit många missförstånd och missuppfattningar under tidigare decennier om vad var och en av dessa gör, och detta bör alltid först klargöras för läsaren innan Toremifene beskrivs. SERM är sanna "östrogenblockerare", medan AI inte är det. SERM verkar för att blockera aktiviteten av östrogen vid deras målreceptorställen i olika vävnader (främst bröstvävnad), och de gör detta genom att binda starkare till östrogenreceptorerna i dessa vävnader än själva östrogenet, vilket effektivt tar den plats som östrogen normalt skulle göra. SERM:erna kommer att förbli bundna till receptorstället och förbli inerta (de kommer inte att aktivera receptorerna eller utföra några åtgärder) Detta resulterar i oförmåga för östrogen att binda till dessa receptorer (eftersom de redan är upptagna av SERM). Medan SERM blockerar östrogen aktivitet vid vissa receptorställen, kan SERM också fungera som östrogener själva i andra receptorställen i andra vävnader i kroppen (som i levern, vilket kan vara fördelaktigt). Detta är känt som östrogenagonist- och östrogenantagonistaktivitet. I vilket fall som helst tjänar SERM inte till att sänka totala totala cirkulerande blodplasmanivåer av östrogen i kroppen – de blockerar bara dess aktivitet i vissa vävnader. Aromatashämmare (AI) är istället de föreningar som kommer att minska totala cirkulerande nivåer av östrogen i kroppen genom att binda till enzymet som ansvarar för omvandlingen (aromatiseringen) av androgener till östrogen. Detta enzym är känt som aromatas. AI: er är mer attraktiva som substrat för aromatasenzymet än aromatasenzymets traditionella substratmål, som är androgener (som testosteron). Resultatet är att aromatasenzymet är upptaget av AI och därför inte kan delta i kemiska reaktioner med androgener. Detta resulterar i oförmågan för östrogen att tillverkas vid dess rotkälla, och därför minskar östrogennivåerna som helhet i kroppen.

Toremifens egenskaper

Det har redan behandlats att Toremifene är en SERM och tjänar till att blockera östrogen vid olika receptorställen i vissa vävnader i kroppen (särskilt bröstvävnad). Som en lekmansförklaring låtsas Toremifene vara ett "falskt" östrogen som upptar östrogenreceptorer i bröstvävnad. Med dessa receptorer upptagna av toremifen kan verkligt östrogen inte utföra sina jobb där. Toremifen minskar inte de totala plasmanivåerna av östrogen i blodet. Förutom att det är antagonistiskt mot östrogenreceptorer i bröstvävnad, är det också antagonistiskt mot östrogen i hypotalamuskörteln (detta "lurar" hypotalamus i huvudsak att tro att det finns lite eller inga cirkulerande östrogennivåer i kroppen, vilket gör att den ökar sin tillverkning av testosteron så att det kan använda aromatisering för att återställa dessa nivåer Toremifene är också agonistiskt för östrogen receptorer i andra vävnader i kroppen (särskilt inom levern) Detta betyder att även om Toremifen fungerar som ett antiöstrogen i bröstvävnaden och i hypotalamus, kommer det att fungera som ett östrogen i levern under en anabol steroidcykel, såsom att förbättra och flytta kolesterolnivåerna till ett mer gynnsamt intervall.

Även om Toremifene är nära besläktat med Nolvadex, skiljer det sig ganska mycket i andra aspekter som har upptäckts (en del bra och några dåliga). I jämförelse med Nolvadex är den första frågan att observera den växande oro många har för de cancerframkallande effekterna på levervävnad som Nolvadex uppvisar. Det bör förstås att dessa effekter har observerats vid extremt långvarig användning och att det inte borde vara ett problem med mycket kortvarig användning som kroppsbyggare och idrottare är engagerade i, men det borde vara tröstande för vissa att veta att Toremifene mindre lever toxiska/cancerframkallande effekter än Nolvadex, men individer bör fortfarande vara medvetna om att eftersom Toremifene fortfarande är en analog till Nolvadex, uppvisar det fortfarande många av de relaterade toxiska effekter på levern.

Det finns också kliniska bevis för att Toremifene kan uttrycka en fördel jämfört med andra SERMs såsom Nolvadex genom en förmåga att inte bara uppvisa hämning av bröstvävnadstillväxt, utan även apoptos (eller programmerad celldöd) av bröstvävnad och tumörceller hos bröstcancerpatienter. Detta är mycket lovande bevis och information, men det bör förstås att bröstcancerpatienter ofta reagerar väldigt olika från friska individer på olika läkemedelsbehandlingar. Men detta borde ge några bevis för att Toremifen mycket väl skulle kunna förstöra gynekomastivävnad förutom att stoppa och förhindra dess tillväxt. Toremifene (Fareston) har också visat förmågan att minska prolaktinnivåerna i kroppen med 300 mg per dag efter 8 veckor. Detta är mycket glädjande information, eftersom Toremifene eventuellt kan användas som ett anti-prolaktinläkemedel om det behövs. Det är dock möjligt att detta bara kan inträffa hos bröstcancerpatienter.

Det finns dock några negativa aspekter och egenskaper med Toremifene. För det första och kanske viktigast är den negativa effekt som Tore uppvisar på SHBG-nivåer (sexhormonbindande globulin) i kroppen, där klinisk forskning har visat att medan Toremifene kan och stimulerar naturlig endogen produktion av testosteron (vilket är bra för post -cykelterapi – PCT), höjer det faktiskt SHBG-nivåerna i kroppen. Vad detta betyder för kroppsbyggare, idrottare och användare av anabola steroider är att höjningar av SHBG kommer att innebära att mindre fritt testosteron kommer att finnas i kroppen. SHBG är ett protein som binder till könshormoner som testosteron och gör det inaktivt medan det är bundet till det, i själva verket "omsluter" testosteron (eller andra androgener och könshormoner som är mottagliga för SHBG). Resultatet är att hormonet det binder till (i det här fallet testosteron) slutar bara att flyta runt i cirkulationen och inte kan göra sitt jobb (fritt kontra bundet testosteron). Förhöjningar i SHBG är därför inte särskilt bra för återhämtning efter cykel eller för prestationsförbättring under cykel, vilket kan försämra Toremifenes potential som en återhämtningssubstans under PCT (Post Cycle Therapy). Som jämförelse har Nolvadex inte visat sig ha denna effekt på SHBG under de över fem decennierna av dess användning och studier (jämfört med Toremifenes mindre än ett och ett halvt decennium av studier och användning).

Vidare, på avdelningen för att återställa HPTA-funktionen (Hypothalamic Pituitary Testicular Axis) under PCT, har Toremifene visat sig vara mindre effektivt än Nolvadex för detta ändamål. I denna studie ökade 20 mg Tamoxifen (Nolvadex) per dag under en period av 8 veckor LH (luteiniserande hormon) nivåer med uppemot 70 %, vilket resulterade i en ökning av testosteronnivåerna med 71 %. Som jämförelse resulterade Toremifen administrerat under samma tid vid 60 mg per dag i endast en 25% ökning av LH-nivåerna och en 42% ökning av testosteronnivåerna. Det bör dock vara viktigt att notera att 60 mg Toremifene per dag betraktas som en lägre dos för detta ändamål, men detta bör ändå tydligt markera det faktum att Nolvadex förblir den mest potenta och effektiva SERM bland alla tre SERM för detta ändamål, kräver den lägsta dosen av alla för att framkalla en positiv effekt på HPTA-funktionen. Mer information om lämpliga doser kommer att diskuteras i avsnittet Toremifendosering i denna profil.

Hur Toremifene fungerar

Toremifeneär en selektiv östrogenreceptormodulator (SERM) som liknar tamoxifen. Det används främst vid behandling av hormonreceptorpositiv bröstcancer. Så här fungerar det:

Hur Toremifene fungerar:

Blockerar östrogenreceptorer:

Förhindrar östrogenverkan:Toremifen konkurrerar med östrogen för att binda till östrogenreceptorer på bröstcancerceller. Genom att blockera dessa receptorer förhindrar det östrogen från att fästa till cancercellerna, vilket är avgörande eftersom östrogen kan främja tillväxten av vissa typer av bröstcancerceller (östrogenreceptorpositiva).

Antiöstrogeneffekter i bröstvävnad:

Hämmar tumörtillväxt:I bröstvävnad fungerar toremifen som ett antiöstrogen, vilket minskar den stimulerande effekten av östrogen på cancerceller. Detta hjälper till att bromsa eller stoppa tillväxten av tumörer som är beroende av östrogen.

Partiell östrogenaktivitet i andra vävnader:

Ben och lipider fördelar:I vissa andra vävnader, som ben och lever, kan toremifen verka på samma sätt som östrogen. Detta hjälper till att bibehålla bentätheten och kan ha en positiv effekt på kolesterolnivåerna, vilket ger ett visst skydd mot osteoporos och hjärtsjukdomar, särskilt hos postmenopausala kvinnor.

Adjuvant terapi:

Används efter operation eller strålning:Toremifen används ofta som en adjuvant terapi efter operation eller strålning för att minska risken för cancerrecidiv hos hormonreceptorpositiva bröstcancerpatienter.

Sammanfattning:

Toremifen verkar genom att blockera effekterna av östrogen på bröstcancerceller, vilket hjälper till att bromsa eller stoppa tillväxten av östrogenkänsliga tumörer. Det fungerar som ett antiöstrogen i bröstvävnad men kan ha gynnsamma östrogenliknande effekter i skelett och kolesterolmetabolism.

Toremifene biverkningar:

Toremifen är en förening som tolereras väl av de flesta individer, särskilt av män. De allvarligaste biverkningarna av Toremifene brukar rapporteras av kvinnor, särskilt kvinnliga bröstcancerpatienter, för vilka detta läkemedel ursprungligen var avsett och avsett för. Anledningen till varför Toremifene-biverkningar kan anses vara hårdare eller värre för kvinnor beror på det faktum att Toremifenes östrogenagonist/antagonistegenskaper påverkar kvinnor på ett helt annat sätt än män på grund av den enkla skillnaden i det endokrina systemets dynamik mellan män och män. kvinnor. Helt enkelt på grund av det faktum att kvinnor har högre östrogennivåer än män (och deras kroppar är mer fysiologiskt beroende av det av naturen), är följderna av Toremifene och dess biverkningar längre och mer inverkande på kvinnor än hos män. Detta är anledningen till att Toremifene biverkningar för kvinnor inkluderar saker som: buk- eller magsmärtor, ångest, förändring av flytningar, förvirring, yrsel eller yrsel, värmevallningar, vaginal blödning, extrem trötthet och andra kvinnocentrerade biverkningar . Majoriteten av dessa toremifenbiverkningar upplevs inte av män på grund av de hormonella skillnaderna mellan könen.

Kliniska prövningar på kvinnliga bröstcancerpatienter listade följande Toremifene-biverkningar (i ordning efter förekomst och frekvens från mest erfarna till minst upplevda): yrsel, värmevallningar, svettning, förhöjda leverenzymer, illamående, flytningar från slidan, ödem, kräkningar och vaginalt blödning. Mycket sällsynta toremifenbiverkningar som hittats i kliniska prövningar med kvinnliga bröstcancerpatienter som testpersoner inkluderar: stela muskler, gulsot, andningssvårigheter (andnöd), förstoppning, klåda, anorexi, förlust av muskelstyrka, depression, tremor och synstörningar . Observera att återigen, dessaToremifene sida effekterär nästan uteslutande förknippade med kvinnor och förekommer nästan aldrig hos män.

För anabola steroider som använder kroppsbyggare och idrottare (som tenderar att vara nästan alla män), rapporteras mycket få negativa eller negativa biverkningar. Det är detta som gör Toremifene högt värderat och eftertraktat bland anabola steroidanvändare, eftersom många användare har rapporterat nästan ingen förekomst av biverkningar. Vissa användare kan rapportera förändringar i humör (som ett resultat av dess östrogenagonist/antagonistiska aktivitet i kroppen), och en positiv inverkan på libido (troligen på grund av dess positiva inverkan på testosteronproduktionen). Vissa användare har också rapporterat en förlust av libido med Toremifene, vilket möjligen kan tillskrivas dess SHBG-ökande egenskaper, vilket gör att mindre aktivt fritt testosteron cirkulerar i kroppen. Humörförändringar har anekdotiskt rapporterats av många användare att de bara varar under de första dagarna av användning innan de återgår till det normala.

Det tenderar att finnas en betydande brist på kliniska data i fråga omToremifenebiverkningar hos män och användare av anabola steroider i synnerhet. Detta beror på att Toremifene bara är cirka 16 år gammal, och majoriteten av dess användningstid endast har varit i en klinisk miljö för kvinnlig bröstcancerbehandling. Därför är den enda aktuella informationen om Toremifene-biverkningar hos manliga anabola steroidanvändare i form av anekdotiska data och olika upplevelser av användare.

Toremifen administrering och doser:

För behandling av bröstcancer används Toremifene i doser på 60 mg per dag. Både kvinnor och män kan ordineras Fareston (Toremifene) för att förhindra spridning av cancerceller i bröstvävnad. Toremifen administreras vanligtvis i 1 år, men detta kan sträcka sig till 2-3 år om remission inte ses, eller minskningen av cancerösa ductala och glandulära cancervävnader.

Steroidanvändare och kroppsbyggare kan använda Toremifene för att förhindra gynekomasti på grund av att det blockerar östrogenreceptorn (ER) i bröstvävnaden. När testosteronbaserade anabola steroider administreras ökar cirkulerande östrogennivåer vilket leder till uppkomsten av östrogenrelaterade biverkningar. Toremifen rekommenderas till 30-60mg per dag, men många väljer Nolvadex (Tamoxifen Citrate) som ett billigare och effektivt alternativ.

Steroidanvändaren bör först försöka kontrollera höga östrogennivåer med användning av en aromatashämmare (AI), inte blockera östrogen. Blockering av östrogen ses som en sista utväg för AI-behandling räcker inte. När flera androgener används som Testosteron Enantahte, Dianabol och Deca-Durabolin, kan en AI och SERM som Toremifene krävas.

Toremifen är ett effektivt medel efter cykelterapi (PCT), men inte lika kraftfullt som Tamoxifen (Nolvadex) i jämförbara studier. Toremifene ses dock som en andra generationens SERM och ett säkrare alternativ till Nolvadex, vilket ofta leder till mindre negativa biverkningar. En dos på 120 mg för den första veckan av Toremifene föreslås, följt av 60 mg per dag i 5 veckor som en postcykelbehandling av symtom med lågt testosteron.

Våra fördelar

1.Kvalitet: varje artikel är strikt testad av vår professionella personal och får ISO-certifikat.
2.Pris: mycket lägre än våra kamrater eftersom vi är fabriken. En rabatt skulle ges när du gör en stor beställning.
3.Leverans: Vi har tillräckligt med lager så att vi kan göra leveransen inom 24 timmar efter betalning.
4.Perfekt återsändningspolicy har gjorts för att skydda kundernas maximala fördelar och minska de potentiella förlusterna.
5.Bra service efter försäljning: alltid hålla koll på ditt pakets status tills det levereras och försöka vårt yttersta för att lösa kundernas problem
6. huvudprodukter: råa steroider, mänskligt tillväxthormon, halvfabrikata oljor, bodybuilding peptider, SARMs råa, anabola steroider