Sermorelin är ett 29-aminosyrapeptidderivat av det endogena peptidhormonet GHRH, som bibehåller den fulla funktionella aktiviteten av GHRH, på grund av det faktum att sermorelinpeptiden inkluderar den GHRH-receptorbindande domänen.
Sermorelin har en snabb halveringstid på 11-12 minuter när det administreras via injektion och utövar sin effekt genom att binda till GHRH-receptorn i hypofysen. Detta leder till stimulering av utsöndring av tillväxthormon från hypofysen, oberoende av förändringar av andra hormoner såsom luteiniserande hormon (LH), follikelstimulerande hormon (FHS), prolaktin, kortisol, glukos, glukagon eller sköldkörtelstimulerande hormon (TSH) .
Till skillnad från administrering av GH som introducerar en onaturlig, enkel bolus av hormonet, leder sermorelin till stimulering av pulserande GH-sekretion som speglar endogena sekretionsmönster. Det antas att GH-utsöndring på detta pulserande sätt under en 24-timmesperiod är viktig för att dra full nytta av GH-IGF-1-axeln.
En viktig biprodukt av sermorelins inriktning på den underliggande regulatoriska återkopplingsvägen är att GH- och IGF-1-nivåerna hålls inom ett fysiologiskt intervall, vilket undviker de negativa konsekvenserna av GH-terapi.
I likhet med hGH-administration är de mest anmärkningsvärda effekterna av sermorelin kring ökad lipolys på grund av direkt verkan av GH på fettvävnad och ökad mager kroppsmassa på grund av uppreglering av IGF-1-sekretion.
På grund av dessa unika egenskaper är sermorelin användbart för forskare som är intresserade av ett alternativ till exogen rhGH-administrering som kan ge följande effekter, alla i övrigt förknippade med rhGH:
• Diagnos av tillväxthormonbrist
• Behandling av låga IGF-1-nivåer
• Förbättringar i kroppssammansättning och fettförlust
• Förbättrad muskelstyrka och träningsprestanda
• Ökad hudtjocklek
• Förbättrat minne och välmående
• Ökad viloenergiförbrukning
